盐酸罗格列酮（二水化合物）原料及片剂由上海三维制药有限公司2001年开发研制，2004年上市，现已生产及销售，联系E-MAIL：sunqiuhua@sunve.com   电话： 62502167 ，联系人手机：13901836939。   

一、药品名称

    通用名：盐酸罗格列酮    商品名：维戈洛

二、性状

 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

三、药学稳定性

    盐酸罗格列酮比马来酸罗格列酮稳定，具有最好的稳定性，而且史克公司在中国申请专利（专利申请号：00801933.9、00801941.x、01800001.0）中也叙述了盐酸罗格列酮的稳定。

四、药代动力学

    罗格列酮的绝对生物利用度为99％，健康成人一次口服罗格列酮片4mg，1小时后血药浓度达最高，Cmax约为319ng/ml（一次口服罗格列酮片2mg，Cmax为156ng/ml）t_1/23－4小时，该品99.8％分布在血清蛋白（主要是白蛋白）中，该品大部分以代谢物的形式由尿排出，小部分由粪便排出。

五、适应症

    本品适用于治疗2型糖尿病。

单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。

    对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。

    饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

六、用法用量

口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。

单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。

与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。

与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。

最大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

七、不良反应

1．    轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。

2．    贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。

3．    低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。

4．    肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。

5．    血脂增高。

八、禁忌 以下患者禁用本品：

1．    对该药过敏患者；

2． 妊娠、哺乳期妇女；

3．  18岁以下患者；

4．  严重心脏病、肝病患者；

5．  肾功能不全患者禁与二甲双胍联用。

九、注意事项

1. 本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。

2. 本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。

3. 服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。

   4. 病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不

振和深色尿液等，应立即告诉医生。

   5. 在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。

   6. 对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。

十、孕妇及哺乳期妇女用药孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间应避免哺乳。

十一、儿童用药儿童用药的安全性尚未确定。

十二、老年患者用药  老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。

十三、药物相互作用

1．    经细胞色素P₄₅₀代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P₄₅₀酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。

2．    尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4毫克，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。

3．    格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。

4．  二甲双胍：对于健康受试者，本品（2毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次，每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。

5．    阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（100毫克/次，每日3次）7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。

6．  地高辛：健康受试者连服本品（8毫克/次，每日1次）14天，对地高辛（0.375毫克/次，每日1次）的稳态药代动力学参数无影响。

7．    华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。

8．   乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。

9．    雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。

十四、盐酸罗格列酮（二水化合物）的特性：

1.同类产品的罗格列酮钠盐里含有钠离子，对高血压患者来讲，多摄取钠盐容易引起浮肿，糖尿病患者一般都具有“三高”（高血压、高血酯和高血糖），而罗格列酮的副作用中有引起浮肿，相比之下，盐酸盐罗格列酮比罗格列酮钠盐好。

2.盐酸盐罗格列酮（二水化合物）与盐酸盐罗格列酮（一水化合物）相比，在吸水方面更稳定。

十五、罗格列酮对肝无毒性

     通过临床实验结论结果表明：接受罗格列酮治疗的病人，ALT升高到＞3×ULRR的发生率与安慰剂或磺脲类/二甲双胍治疗组间基本相同，即没有任何证据表明罗格列酮有肝脏毒性，且肝脏毒性不是噻唑烷二酮类药物的共同特点。罗格列酮和曲格列酮对肝脏毒性的差别是由于它们结构、代谢产物或相应药效的不同造成的。

总之，罗格列酮与磺脲类相比可显著减少PA1-1和微白蛋白尿，降低对心血管疾病的危险性。罗格列酮还能有效的保护β-细胞，控制葡萄糖代谢，增强胰岛素受体的敏感性。维戈洛尤其适用糖尿病合并代谢综合症。防治代谢综合症的主要目标是预防临床心血管病及2型糖尿病，对已有心血管病者则是预防心血管事件再发、病残及死亡率。维戈洛不仅仅是降糖药，还可降低代谢综合症多重危险因子。早期应用维戈洛是争取达标的良好选择。